Как лечить болезнь XXI века? Противоаллергические препараты
18.09.2020 14:55
Первая часть статьи - здесь
При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства).
К первому поколению антигистаминных препаратов относятся:
- Дифенгидрамин (димедрол);
- Хлорфенирамин (в средствах от простуды);
- Доксиламин (от бессонницы);
- Гидроксизин (от тревоги);
- Ципрогептадин (от анорексии);
- Прометазин (от тошноты);
- Хлоропирамин;
- Дименгидринат (от укачивания).
Второе поколение Н1-гистаминовых блокаторов включает:
- Цетиризин
- Терфенадин
- Эбастин
- Лоратадин
- Мембраностабилизирующие
- Азеластин (аллергодил спрей/капли)
- Олопатадин
- Кетотифен
К третьему поколению относятся:
- Дезлоратадин
- Левоцетиризин
- Фексофенадин
Классическим препаратом первого поколения является Димедрол (Дифенгидрамин), обладающий противоаллергическим, седативным, снотворным и спазмолитическим эффектами.
Перечень побочных эффектов включает: сонливость, сухость во рту, головокружение, головная боль, слабость, онемение во рту, когнитивное снижение и толерантность.
Препараты первого поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.
Антигистаминные препараты второго и третьего поколения отличаются высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы. Препараты второго поколения незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты второго поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина, дезлоратадин — лоратадина).
Таким образом следует сделать вывод о том, что противоаллергические лекарственные препараты последнего поколения отличаются высокой избирательностью действия, наличием меньшего числа побочных эффектов и противопоказаний, а также лучшей переносимостью.
Тимофеева Светлана Валерьевна, кандидат фармацевтических наук, г.Санкт-Петербург
