Все о противокашлевых препаратах. Часть 2
05.10.2020 10:28
Первая часть статьи - здесь
Муколитики могут быть ферментные и неферментные.
Неферментные (классические) - расщепляют дисульфидные связи между белковыми молекулами мокроты, к ним относятся ацетилцистеин и амброксол.
Ферментные муколитики расщепляют пептидные связи в белках, полипептидах, ДНК, РНК, к ним относятся рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза и дорназа альфа.
Муколитические препараты используются для лечения вязкой, трудно откашливаемой слизистой, слизисто-гнойной, гнойной мокроты (трахеит, бронхит, бронхиолит, пневмония, ХОБЛ, БЭБ, муковисцидоз, у больных с трахеостомой, профилактика осложнений после эндотрахеального наркоза, операций на ДП, легких, ЛОР-органах).
Ферментные препараты применялись при тяжелых трахеобронхитах, бронхоэктазии, ателектазах, муковисцидозе для улучшения дренажа и уменьшение активности воспаления слизистой дыхательных путей. Сейчас их применение ограниченно, в виду наличия большого перечня нежелательных явлений, и применяется только дорназа альфа.
Ацетилцистеин обладает отхаркивающим, муколитическим и детоксицирующим действием.
За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Следует отметить, что на современном фармацевтическом рынке зарегистрировано большое количество лекарственных препаратов ацетилцистеина и амброксола, которые имеют различные лекарственные формы: порошки, саше, таблетки, шипучие таблетки, сиропы и т.д.
Тимофеева Светлана Валерьевна, кандидат фармацевтических наук, г.Санкт-Петербург
