Антипсихотические препараты: механизм действия, классификация, показания
Нейролептики – это средства, оказывающие успокаивающее, угнетающее действие на психику человека, а также устраняющие психическую и физическую ажитации без утраты сознания.
Все известные сегодня антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) обладают общим механизмом антипсихотического действия, так как снижают передачу нервных импульсов в тех системах мозга, где передатчиком нервных импульсов является дофамин.
Дофаминэргическая система включает включает:
- Нигростриарный путь;
- Мезолимбический путь;
- Мезокортикальный путь;
- Тубероинфундибулярный путь.
Нейролептики классифицируются на лекарственные препараты первого и второго поколения. К лекарственным препаратам первого поколения относятся: Хлорпромазин, Дроперидол, Флупентиксол, Галоперидол и до 50 других лекарственных препаратов.
К нейролептикам второго поколения (атипичные нейролептики) относятся: Амисульпирид, Арипипразол, Клозапин, Оланзапин, Кветиапин и до 30 других лекарственных препаратов.
По своему действию нейролептики редуцируют психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение.
Основными показаниями для назначения нейролептиков являются следующие:
- купирование психоза;
- необходимость экстренной седации и снятия тревоги в соматических ситуациях, сопряженных с выраженным психогенным компонентом;
- нейролептаналгезия (дроперидол с опиоидом);
- лечение делирия (галоперидол).
Основными признаками психоза являются расстройства мышления (ложные убеждения, основанные на нарушенных логических связях) и расстройства восприятия (слуховые или зрительные галлюцинации).
Следует выделить следующие соматические ситуации, сопровождающиеся психозом:
- алкогольная интоксикация (делирий);
- органическое расстройство ГМ (гипертонический криз, деменция, болезнь Альцгеймера);
- делирий после обширной операции;
- тяжелая интоксикация (инфекционная, паранеопластическая).
Для большинства нейролептиков характерна быстрая всасываемость при пероральном приёме. Ещё одна важная особенность антипсихотиков — непредсказуемая биодоступность (около 30—60%), обусловленная пресистемным метаболизмом (частичной биотрансформацией в печени, кишечнике) и/или снижением моторики желудочно-кишечного тракта, которое вызывают антипсихотики с холинолитическим действием.
Когда антипсихотики вводятся внутримышечно, их биодоступность увеличивается в 10—40 раз по сравнению с пероральным введением, но тоже является непредсказуемой (из-за преципитации в мышце).
Антипсихотики легко связываются с белками (на 90—95% процентов). Они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, через плаценту; накапливаются в тканях мозга, лёгких, других хорошо васкуляризованных органов.
Таким образом нейролептики является высокоэффективными лекарственными препаратами для лечения психозов, реализуя общий механизм антипсихотического действия.
Материал подготовила Тимофеева Светлана Валерьевна, кандидат фармацевтических наук, г. Санкт-Петербург
